索马鲁肽即司美格鲁肽，本节就索玛鲁肽可开发的剂型进行分析和讨论。欢迎各位同行积极讨论。
索玛鲁肽（Semaglutide）是由Denmark的诺和诺德公司(Novo Nordisk)开发的新一代GLP-1（胰高血糖素样肽-1）类似物，分子式为C187H291N45O59，分子量为4113.58。索玛鲁肽是基于利拉鲁肽基本结构，并在利拉鲁肽结构的基础上进行了优化：将利拉鲁肽第8、26位的丙氨酸、赖氨酸改为2-氨基异丁酸、精氨酸，并加入间隔基（PEG链），并采用硬脂二酸酰化所得。该结构不仅提高了索玛鲁肽的药效，且延长了索玛鲁肽的半衰期。
索玛鲁肽目前上市的剂型有注射剂和片剂。索玛鲁肽片剂面临着生物利用度的重大障碍，在胃肠道中稳定性差，难以穿透上皮吸收，以及多变的药代动力学，使得其通过口服达到全身水平具有较大的挑战。索玛鲁肽片剂目前已被EMA、FDA、PMDA等批准，是30多年来口服肽类递送的重要里程碑。
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更新时间：2024-01-23 00:00:00 
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